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En esta cuestion existen diferentes formas del estradiol pero antes de eso debemos hablar del Metabolismo de Primer Paso
El Metabolismo de primer paso o Efecto de primer paso es un fenomeno del metabolismo de los medicamentos que
ocurre en una ubicacion especifica del cuerpo que conlleva a una reduccion de la concentracion del componente
activo de este.
En nuestro caso es especifico hablar de este efecto debido a ciertas vias de administracion del estradiol. Por
ejemplo de la via oral.
En nuestro caso el organo encargado de este efecto es el higado, por ende este efecto tambien se le conoce como
Primer Paso Hepatico. Despues de que la medicacion sea ingerida, es despues absorvida por el sistema digestivo y
entra al sistema hepatico por medio del sistema portal del higado.
Ahi el medicamento es llevado por la vena porta hasta este organo antes de que llegue al resto del cuerpo. El
higado metaboliza muchos tipos de medicamentos, y algunas veces solo una pequeña fraccion del ingrediente activo
logra llegar al resto del sistema circulatorio, lo que causa una gran reduccion de la biodisponibilidad de este.
Ciertas vias de administracion (como la Subcutanea (SubQ), Intramuscular (IM), Transdermica (Spray) o
Sublingual) logran evadir este efecto debido a que llegan directamente a la circulacion sanguinea, y por ende,
se saltan la metabolizacion por enzimas hepaticas.
En el caso del estradiol oral, al llegar al sistema hepatico, el estradiol se metaboliza por medio de las
enzimas CYP1A2 y CYP3A4 a sus metabolitos menos activos como la estrona y sulfato de estrona
incluso antes de que llegue a la circulacion. Junto con otros efectos como su baja solubilidad en agua y el
metabolismo intestinal.
Por ende el estradiol oral termina teniendo una biodisponibilidad de alrededor del 3 al 5% por via oral.
Ahora si, las diferentes formas (o esteres) del estradiol:
El Cipionato de Estradiol es un ester del estradiol con una vida media larga (De entre 8 a 10 dias).
Esta forma del estradiol es una de las pocas formas que solo se encuentra de forma oficial e inyectable, por
ejemplo en la cyclofemina.
Debido a ser inyectable, su biodisponibilidad es casi del 100% y evita el metabolismo de primer paso
El valerato de estradiol es un ester del estradiol con una vida media relativamente corta, de entre 12 a 20
horas de via oral hasta 3.5 dias por via intramuscular
Esta forma del estradiol es la mas comun y popular por la via oficial, vista ya sea de forma oral (como el
prymogin) o de forma injectable (El prevepost, no recomendado o solo de forma homebrew).
Su biodisponibilidad de forma oral, como se hablo anteriormente, es afectada por el primer paso, y solo llega a
entre 3 a 5%. Mientras que la injeccion intramuscular llega al 100%.
El enatato de estradiol es un ester del estradiol con una vida media respetable, de entre 5 a 7 dias.
Es una de las formas del estradiol mas populares del DIY por su vida media y facilidad de obtencion. Tambien es
vista de manera oficial en medicamentos como el Diviltac o de forma homebrew.
Su biodisponibilidad, al solo ser encontrado en presentaciones inyectables tiene una biodisponibilidad del 100%
El benzoato de estradiol es un ester del estradiol anteriormente usado (usado actualmente en usos veterinarios)
con una vida media extremadamente corta, de entre 1 a 3 dias.
Este ester del estradiol no se encuentra actualmente disponible para uso humano, y muy pocos homebrews lo hacen.
Tambien no es recomendado por extrema corta vida media.
El undecilato de estradiol es un ester del estradiol actualmente descontinuado de manera oficial (aunque muchos
laboratorios homebrew lo siguen haciendo) con una vida media increiblemente larga gracias a la presencia del
ester undecilato (derivado del acido undecanoico), de entre 2 semanas a 1 mes aunque no se han realizado
suficientes estudios para comprobar de manera correcta su vida media.
Este ester del estradiol solo se encuentra de forma homebrew, se necesita realizar una dosis de carga para
lograr niveles estables de estradiol y sus niveles fluctuan demasiado y no se hes posible dosificarlo de manera segura. Por ende no es recomendable como primera linea de accion