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En Mexico se encuentran principalmente dos antiandrogenos: La Espironolactona y La Bicalutamida
La espironolactona es principalmente un diuretico, debido a su actividad antimineralocorticoide y el bloqueo de
la hormona Aldosterona
Su actividad antiandrogenica se debe sobretodo a su actividad antagonista moderada de los receptores
androgenicos. Al bloquear estos receptores se inhiben los efectos de la Testosterona y la
Dihidrotestosterona.
Tambien de igual forma tiene cierta actividad estrogenica y progestogenica, aunque no es clinicamente relevante.
Debido a que principalmente es un diuretico existen efectos secundarios no deseados tales como:
Debido a que la espironolactona es un diuretico Preservador del potasio, es decir, previene la excrecion
correcta del potasio, otro de sus efectos secundarios y uno de los mas graves es la hipercalemia o altos
niveles de potasio en sangre.
Esto puede traer incluso mas efectos secundarios (uno de los mas severos siendo la arritmia cardiaca), aunque
estos son mas enfocados en el sistema intestinal tales como:
La dosificacion de este es de manera titrada, es decir, empezar con la dosis inicial de 50mg, e irla aumentando de manera progresiva:
y asi sucesivamente, la dosificacion maxima es de 400mg (aunque a esta dosis los efectos secundarios son mas
severos y no se recomienda continuar la terapia con este antiandrogeno)
La dosificacion recomendada es de 100 a 200mg diarios en dos dosis en el dia.
Este antiandrogeno esta dejando de ser recomendado debido a sus efectos secundarios y su uso principal como
diuretico en vez de antiandrogeno.
La bicalutamida, a comparacion de la espironolactona, es un antiandrogeno no esteroideo (o de manera mas
especifica un Antagonista Selectivo Competitivo del receptor androgenico).
La bicalutamida no inhibe la 5-Alpha-Reductasa (enzima que metaboliza la testosterona a Dihidrotestosterona) ni
niguna otra enzima relacionada la a esteroidogenesis.
Debido a su competitividad no reduce la cantidad de testosterona en el cuerpo sino que la aumenta debido a un
aumento en la Hormona Leuteinizante y que en cambio eleva los niveles de testosterona, esto sobretodo pasa en
monoterapia de Bicalutamida. Por ende se recomienda que si se descontinua se haga de manera titrada para evitar
un pico de testosterona.
Uno de sus efectos secundarios mas comunes son enzimas hepaticas elevadas debido a su metabolizacion en
el higado por via de hidroxilacion por la enzima CYP3A4, debido a esto se deben tomar laboratorios para
medir dichas enzimas (se hablara en otra seccion mas adelante).
Una de lista de efectos secundarios son:
Aunque estos son muy raros (menos de 0.1% de prevalencia). El unico que se tiene que tomar en cuenta son las
enzimas hepaticas elevadas.
Otro efecto secundario clinicamente relevante seria la Toxicidad hepatica severa, aunque su prevalencia
es menos del 0.001% y solo en protocolos mayores a 500mg al dia
La dosis normal de este es de 50 a 100mg al dia, todo esto dependera de los niveles hormonales actuales.
Otro tipo de antiandrogenos conocidos son los analogos/agonistas de Hormona Liberadora de Gonadotropinas (GnRH) como la leuprorelina o el Acetato de Cirproterona (Androcur) que es otro tipo de antiandrogeno, aunque para el caso DIY son inaccesibles por su precio y disponibilidad